皮膚透過促進剤としてのリモネン

Limonene GP1/PG organogel as a vehicle in transdermal delivery of haloperidol

ハロペリドール薬剤の経皮送達の運搬としてのリモネンGP1/PGオルガノゲル

Limonene:リモネン
organogel ：オルガノゲル
transdermal ： 経皮的な
delivery：送達
haloperidol：ハロペリドール：精神分裂病 うつ病の薬剤名

PUBMEDより

1: Int J Pharm. 2006 Jan 28; [Epub ahead of print]

Lim PF, Liu XY, Kang L, Ho PC, Chan YW, Chan SY.

Department of Pharmacy, Faculty of Science, National University of Singapore, 18, Science Drive 4, Singapore 117543, Singapore.

シンガポール国立大学、理学部、薬学科

Penetration enhancers are a classical means for improving transdermal drug delivery (TDD). Enhancers permeate into the skin and reversibly decrease the barrier resistance.

皮膚透過促進剤は薬物送達システム改善のための古典的な方法である。促進剤は皮膚に浸透して可逆的に皮膚のバリアー抵抗を減少させる。

Penetration enhancers：透過促進剤
transdermal drug delivery (TDD)：薬物送達システム
reversibly ：可逆的｛かぎゃく てき｝に

Basically, our aim is to formulate a transdermal gel containing an appropriate enhancer for a controlled drug release. Terpenes, namely limonene, linalool and cineole, in propylene glycol (PG) were first investigated in vitro for their capacity to enhance the percutaneous release of an anti-psychotic drug, haloperidol (HP). Relative to oxygenated linalool and cineole, hydrocarbon limonene was more effective as a skin enhancer; it increased human skin permeability and decreased lag time.

基本的に、本目的はドラックリリース制御のための適切な促進剤含有のけい皮ジェルを考案することである。プロピレン・グリコール(PG)でテルペン、名称リモネン、リナロールおよびシネオールは、最初に、抗精神病薬ハロペリドールのけい皮リリースの促進能力たいしてin vitroで研究した。酸化したリナロールおよびシネオールに比べて、炭化水素、リモネンは皮膚透過促進剤としてより効果的であった。ヒトの皮膚透過性を増強して遅延時間を減少した。

propylene glycol ：プロピレン・グリコール
percutaneous ：皮膚を通しての、経皮的な
anti-psychotic ： 抗精神病薬
permeability ：透過性

Limonene was thus incorporated in an organogel comprised of gelator GP1 and PG. This skin-friendly gel in a transdermal patch could act as a long-acting formulation that delivers HP at a sustained percutaneous rate.The microscopic framework of the organogel is a branched network of interlocking fibres. Varying the gelator content modulates the fibre density and gel stiffness, and presents different degrees of resistance to drug diffusion on the vehicle side.

その結果、リモネンはゲル化剤GP1 とPGから成るオルガノゲルに組み込んだ。皮膚に優しいけい皮パッチジェルは持続的けい皮速度でハロペリドールをデリバーする長時間作用型製剤として作用することが出来るだろう。
オルガノゲルの微細構造は結びあった繊維の分岐した網状である。ゲルカ剤の容量を変化させることは繊維密度およびゲルの堅さが調節されて、運搬側への薬物拡散への様々な耐性度を示します。

microscopic ：極微の、微小｛びしょう｝の、微細｛びさい｝な
branched network：分岐した網状
be comprised of ：～から成っている
gelator ： 《医・化》ゲル化剤
long-acting formulation　長時間作用型製剤

Rheological and permeation studies demonstrated that an increase in gelator concentration increased gel moduli and decreased drug flux simultaneously. The rheology of the gel matrix influenced drug release rate in a manner described by several experimentally-derived correlations.

流動学的および透過研究は、ゲル化剤濃度の増大はジェル係数を増大させて同時に薬剤の流速を低下させた。ゲルマトリクスの流動学はいくつかの実験的に派生した相関関係によって説明された方法でドラックリリース係数に影響した。

rheological ：レオロジーの、流動学的な
modulus ：係数
flux ：流速、流量
rheology ：レオロジー、流動学

PMID: 16451823 [PubMed - as supplied by publisher]

考えたこと
薬に関しての翻訳は馴染みがないのどで大変でした。皮膚透過促進剤として先のシネオールに続いてリモネンを取り上げました。一般的に皮膚に透過させるためにキャリアオイルを使用すると聞いております。ところが、エセンシャルオイルの化学成分が独自に透過をする能力を持っていることを知りました。

洗剤でオレンジオイルを使用しているのがＴＶで宣伝しています。オレンジにはリモネンが含まれています。この考えからいくと素手で洗剤使用すると汚れも落ちますが、洗剤が皮膚に透過されるのを促進するかもしれません。詳しい化学的根拠を調べていませんが。

エセンシャルオイル成分の薬理的効能を調べるのも面白いです。以前にグレープフルーツの脂肪燃焼促進の記事を取り上げたときにその成分リモネンにも同じ効果があると出ていました。特に、リモネンには多くの効能があるみたいです。リモネン含有の柑橘系のオイルには何かがあります。今度、詳しく調べてみたいものです。

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