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November 02, 2007

1,8シネオールおよびβ-ピネンの抗侵害(鎮痛)作用

Antinociceptive Properties of 1,8-Cineole and beta-Pinene, from the Essential Oil of Eucalyptus camaldulensis Leaves, in Rodents.

齧歯動物でリバーレッドガム ユーカリの葉精油由来の1,8シネオールおよびβ-ピネンの抗侵害(鎮痛)作用

Antinociceptive Properties:抗侵害(鎮痛)作用
Eucalyptus camaldulensis リバーレッドガム ユーカリ

PUBMEDより

1: Planta Med. 2007 Sep 24;

Liapi C, Anifantis G, Chinou I, Kourounakis AP, Theodosopoulos S, Galanopoulou P.

Department of Experimental Pharmacology, Medical School, University of Athens, Athens, Greece.

1,8-Cineole (cineole) and beta-pinene, two monoterpenes isolated from the essential oil obtained from EUCALYPTUS CAMALDULENSIS Dehn leaves were tested for antinociceptive properties. Tail-flick and hot-plate methods, reflecting the spinal and supraspinal levels, respectively, were used in mice and/or rats using morphine and naloxone for comparison.

リバーレッドガム ユーカリの葉から得られた精油より単離された2つのモノテルペン、1,8シネオール(シネオール)およびβ-ピネンの抗侵害(鎮痛)作用が検査された。脊椎レベルおよび上脊髄レベルを反映するテイルフリックおよびホットプレートの方法が比較のために、それぞれにモルヒネとナロキソンを用いてマウスおよび/またはラットで使用された。

spinal levels 脊椎レベル
supraspinal levels:上脊髄レベル
naloxone ナロキソン

Cineole exhibited an antinociceptive activity comparable to that of morphine, in both algesic stimuli. A significant synergism between cineole and morphine reversed the antinociceptive effect of morphine in a degree equivalent to naloxone, probably acting as a partial agonist through the mu opioid receptors.

両方の痛覚刺激でシネオールはモルヒネのそれと同等の抗侵害(鎮痛)作用を示した。シネオールとモルヒネとの間の顕著な相乗作用はナロキソンにほぼ等しいモルヒネの抗侵害(鎮痛)作用を逆転させて、μオピオイド受容体を通して部分アゴニストとして作用しただろう。

algesic stimuli  痛覚刺激
synergism:相乗作用
partial agonist:部分アゴニスト

From structure-activity relationships of the pairs morphine + cineole and naloxone + beta-pinene, it was shown that similarities exist in the stereochemistry and in the respective atomic charges of these molecules. Further studies are in progress in order to elucidate the mechanism of action of the two terpenoids.

ペアーのモルヒネ+シネオールおよびナロキソン+β-ピネンの構造活性相関から、類似点が立体化学およびこれらの分子それぞれの原子電荷で存在することを示された。更なる研究は、2つのテルペノイドの作用機序を解明するために進行中である。

Structure-Activity Relationship:構造活性相関
stereochemistry :立体化学
atomic charges 原子電荷

PMID: 17893834 [PubMed - as supplied by publisher]

鎮痛薬はオピオイド(麻薬)性鎮痛薬(中枢神経系のオピオイド受容体に作用)と非オピオイド(非麻薬)性鎮痛薬(末梢作用による作用)に二分される。また前者は効力の強さから弱オピオイドと強オピオイドに分けられる。他方、作用機序の点からは、アゴニスト(モルヒネ様作用のみの薬)、部分的アゴニスト(オピオイド受容体に結合しモルヒネ様作用を現すが、その作用がモルヒネよりも弱く限定されているもの)、アゴニスト/アンタゴニスト(モルヒネ様の作用とこれに拮抗する作用の、両方を有するもの)に分けられる

(鎮痛薬におけるペンタゾシンの位置づけ)より

考えたこと

精油成分の作用に関して具体的に調べた研究です。これに関しても受容体の話が出てきました。ここで精油成分、1,8シネオール(シネオール)およびβ-ピネンの鎮痛作用のメカニズムに関して書いている文献ですがまだ、受容体との関連でどのような作用になるのかまだよく理解できていないです。鎮痛作用のメカニズムはオピオイド(麻薬)と非オピオイド(非麻薬)の理解が必要なことがわかりました。

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