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July 03, 2008

精油成分β-カリオフィレン食用カンナビノイド(脳内マリファナ)

Beta-caryophyllene is a dietary cannabinoid.

β-カリオフィレン食用カンナビノイド

PUBMEDより

Gertsch J, Leonti M, Raduner S, Racz I, Chen JZ, Xie XQ, Altmann KH, Karsak M, Zimmer A.
Institute of Pharmaceutical Sciences, Department of Chemistry and Applied Biosciences, Eidgenössische Technische Hochschule (ETH) Zurich, 8092 Zürich, Switzerland;
スイス

The psychoactive cannabinoids from Cannabis sativa L. and the arachidonic acid-derived endocannabinoids are nonselective natural ligands for cannabinoid receptor type 1 (CB(1)) and CB(2) receptors.

大麻およびアラキドン酸誘導体のエンドカンナビノイドからの精神活性カンナビノイドは、カンナビノイド CB1 受容体およびカンナビノイド CB2受容体に対して非選択的な天然リガンド・配位子である。

psychoactive :精神活性の
cannabinoid :カンナビノイド
Cannabis sativa L. 大麻
endocannabinoids:エンドカンナビノイド
arachidonic acid アラキドン酸

Although the CB(1) receptor is responsible for the psychomodulatory effects, activation of the CB(2) receptor is a potential therapeutic strategy for the treatment of inflammation, pain, atherosclerosis, and osteoporosis.

カンナビノイド CB1 受容体は精神修正作用の源になるのもかかわらず、カンナビノイド CB2受容体の活性化は炎症、疼痛、アテローム性動脈硬化症および骨粗鬆症の治療に対する治療的戦略の可能性がる。


atherosclerosis :アテローム性動脈硬化症

Here, we report that the widespread plant volatile (E)-beta-caryophyllene [(E)-BCP] selectively binds to the CB(2) receptor (K(i) = 155 +/- 4 nM) and that it is a functional CB(2) agonist. Intriguingly, (E)-BCP is a common constituent of the essential oils of numerous spice and food plants and a major component in Cannabis.

ここでは、広範囲にわたる植物揮発性の(E)-β-カリオフィレン[(E)-BCP]が選択的にカンナビノイド CB2受容体(K(i) = 155 +/-4nM)と結合して、機能的カンナビノイド CB2受容体作動薬であると報告する。興味をそそるように、(E)-β-カリオフィレンは多数のスパイス、食用植物および精油の一般的な成分である。

Molecular docking simulations have identified a putative binding site of (E)-BCP in the CB(2) receptor, showing ligand pi-pi stacking interactions with residues F117 and W258. Upon binding to the CB(2) receptor, (E)-BCP inhibits adenylate cylcase, leads to intracellular calcium transients and weakly activates the mitogen-activated kinases Erk1/2 and p38 in primary human monocytes.

(E)-BCP (500 nM) inhibits lipopolysaccharide (LPS)-induced proinflammatory cytokine expression in peripheral blood and attenuates LPS-stimulated Erk1/2 and JNK1/2 phosphorylation in monocytes.

Furthermore, peroral (E)-BCP at 5 mg/kg strongly reduces the carrageenan-induced inflammatory response in wild-type mice but not in mice lacking CB(2) receptors, providing evidence that this natural product exerts cannabimimetic effects in vivo. These results identify (E)-BCP as a functional nonpsychoactive CB(2) receptor ligand in foodstuff and as a macrocyclic antiinflammatory cannabinoid in Cannabis.

PMID: 18574142 [PubMed - as supplied by publisher]

ブログを書こうとしてPUBMEDを検索したら精油成分のβ-カリオフィレンの文献を見つけ、時間がなかったが興味をそそられたので途中まで訳して乗せることにしました。残りは時間のある時に訳します。

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