精油成分β-カリオフィレンは食用カンナビノイド（脳内マリファナ）

Beta-caryophyllene is a dietary cannabinoid

β－カリオフィレンは食用のカンナビノイド

PUBMEDより

1: Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Jul 1;105(26):9099-104.

Gertsch J, Leonti M, Raduner S, Racz I, Chen JZ, Xie XQ, Altmann KH, Karsak M, Zimmer A.
Institute of Pharmaceutical Sciences, Department of Chemistry and Applied Biosciences, Eidgenössische Technische Hochschule (ETH) Zurich, 8092 Zürich, Switzerland. juerg.gertsch@pharma.ethz.ch

The psychoactive cannabinoids from Cannabis sativa L. and the arachidonic acid-derived endocannabinoids are nonselective natural ligands for cannabinoid receptor type 1 (CB(1)) and CB(2) receptors.

大麻およびアラキドン酸誘導体のエンドカンナビノイドからの精神活性カンナビノイドは、カンナビノイド CB1 受容体およびカンナビノイド CB２受容体に対して非選択的な天然リガンド・配位子である。

psychoactive ：精神活性の
cannabinoid ：カンナビノイド
Cannabis sativa L. 大麻
endocannabinoids：エンドカンナビノイド
arachidonic acid　アラキドン酸

Although the CB(1) receptor is responsible for the psychomodulatory effects, activation of the CB(2) receptor is a potential therapeutic strategy for the treatment of inflammation, pain, atherosclerosis, and osteoporosis.

カンナビノイド CB1 受容体は精神修正作用の源になるのもかかわらず、カンナビノイド CB2受容体の活性化は炎症、疼痛、アテローム性動脈硬化症および骨粗鬆症の治療に対する治療的戦略の可能性がる。

atherosclerosis :アテローム性動脈硬化症

Here, we report that the widespread plant volatile (E)-beta-caryophyllene [(E)-BCP] selectively binds to the CB(2) receptor (K(i) = 155 +/- 4 nM) and that it is a functional CB(2) agonist. Intriguingly, (E)-BCP is a common constituent of the essential oils of numerous spice and food plants and a major component in Cannabis.

ここでは、広範囲にわたる植物揮発性の（E）-β-カリオフィレン[（E）-BCP]が選択的にカンナビノイド CB2受容体（K(i) = 155 +/-4nM）と結合して、機能的カンナビノイド CB2受容体作動薬であると報告する。興味をそそるように、（E）-β-カリオフィレンは多数のスパイス、食用植物および精油の一般的な成分である。

Molecular docking simulations have identified a putative binding site of (E)-BCP in the CB(2) receptor, showing ligand pi-pi stacking interactions with residues F117 and W258. Upon binding to the CB(2) receptor, (E)-BCP inhibits adenylate cylcase, leads to intracellular calcium transients and weakly activates the mitogen-activated kinases Erk1/2 and p38 in primary human monocytes. (E)-BCP (500 nM) inhibits lipopolysaccharide (LPS)-induced proinflammatory cytokine expression in peripheral blood and attenuates LPS-stimulated Erk1/2 and JNK1/2 phosphorylation in monocytes.

分子ドッキング・シミュレーションはCB(2)受容体で（E）-BCPの推定される結合部位を特定して、残滓F117 およびW258.とリガンドpi-piスタッキング相互作用を示した。CB(2)に結合すると、即座にアデニレートサシクラーゼを阻害し、分裂促進因子活性化タンパク質キナーゼErk1/2および原発性ヒト単球におけるp38を弱く活性化する。E）-β-カリオフィレン(500 nM)は末梢血でリポ多糖誘導炎症性サイトカイン発現を阻害して、単球でリポ多糖刺激Erk1/2およびJNK1/2リン酸化反応を減少させる。

ligand pi-pi stacking　リガンドpi-pi スタッキング
adenylate cyclase　アデニレートクラーゼ
intracellular calcium transients　細胞内遊離カルシウム
mitogen-activated kinases Erk1/2　分裂促進因子活性化タンパク質キナーゼ
lipopolysaccharide　リポ多糖
phosphorylation　リン酸化反応

Furthermore, peroral (E)-BCP at 5 mg/kg strongly reduces the carrageenan-induced inflammatory response in wild-type mice but not in mice lacking CB(2) receptors, providing evidence that this natural product exerts cannabimimetic effects in vivo. These results identify (E)-BCP as a functional nonpsychoactive CB(2) receptor ligand in foodstuff and as a macrocyclic antiinflammatory cannabinoid in Cannabis.

さらにまた、5mg/kgの（E）-β-カリオフィレン経口投与は、CB(2)受容体欠如のマウスでなくて野生型マウスでカラゲナン誘導炎症反応を減少させて、生体内で、天然物がカンナビノイド作用を発揮することの証拠を提供する。
これらの結果は、食品で機能的非精神活性CB(2)受容体および大麻で大環状抗炎症カンナビノイドとして特定する。

上記文献は以前に途中までの翻訳をしてブログに掲載した残りを訳したものですが単語の意味を組み合わせたものになり意味がよく理解できていなくて訳してます。