シトラールおよびゲラニオールはシトクローム2B6酸化活性の穏やかな阻害剤

The monoterpenoids citral and geraniol are moderate inhibitors of CYP2B6 hydroxylase activity.

モノテルペンのシトラールおよびゲラニオールはシトクローム2B6酸化活性の穏やかな阻害剤である。

hydroxylase activity　酸化活性

PUBMEDより

1: Chem Biol Interact. 2008 Jun 20.

Seo KA, Kim H, Ku HY, Ahn HJ, Park SJ, Bae SK, Shin JG, Liu KH.

Department of Pharmacology, PharmacoGenomics Research Center, Inje University College of Medicine, Busan, South Korea.

Monoterpenes are found in the volatile essence of flowers, plants oils, and herbal medicines. Some are commonly used as food additives and fragrance components, and many are found in cosmetics, soaps, cleaning products, disinfectants, preservatives, and medicines. We have recently discovered a moderate inhibitory effect of borneol and isoborneol toward CYP2B6-catalyzed bupropion hydroxylase activity.

モノテルペンは、花、植物油および生薬の揮発性エキスにみられる。いくつかは食品添加物とフラグランス成分として通常使用されていて、多くが化粧品、化粧品、石鹸、洗浄剤、消毒薬、保存料および薬剤にみられる..
CYP2B6触媒によるブプロピオン水酸化酵素作用にたいするボルネオールおよびイソボルネオールの軽度阻害作用を最近発見した。

hydroxylase：ヒドロキシラーゼ、水酸化酵素

Based on that result, we expanded our study to evaluate the inhibitory effects of 22 monoterpenoids on CYP2B6 activity in vitro. Among the monoterpenoids screened, borneol, camphor, cineole, isoborneol, menthol, and perillaldehyde showed slight inhibition of CYP2B6-catalyzed bupropion hydroxylation, displaying greater than 50% inhibition at 50muM. Citral and geraniol strongly inhibited CYP2B6 hydroxylase activity in a competitive manner, with K(i) values of 6.8 and 10.3muM, respectively, which are higher than the K(i) (1.8muM) of the well-known CYP2B6-selective inhibitor thio-TEPA.

その結果に基づいて、生体外でCYP2B6活性への22のモノテルペンの阻害作用を評価するために研究を拡大した。選別してモノテルペンの中で、ボルネオール、シネオール、イソボルネオール、メントール、およびペリルアルデヒドはCYP2B6触媒によるブプロピオン水酸化酵素のわずかな阻害作用を示して、50muMで50%を超える阻害を示した。シトラールおよびゲラニオールは、それぞれ、6.8 および10.3muM のKi値で競合的な方法でCYP2B6水酸化酵素活性を阻害して、それは良く知られているCYP2B6選択的阻害剤チオテパのKi値(1.8muM)より高かった。

These in vitro data indicate that high amounts of these two monoterpenoids might interact with drugs that are metabolized by CYP2B6. The in vivo pharmacokinetics of these compounds should be examined to determine whether the inhibition of CYP2B6 activity by monoterpenoids has clinical relevance

これらの生体外データは、これらの2つのモノテルペンがCYP2B6によって新陳代謝する薬と相互作用するかもしれないことを示している。生体内で、これらの化合物がモノテルペンによるCYP2B6活性の阻害は臨床的意義があるかどうか決定するために調べるべきである。

尚、CYP2B6遺伝子に関しては下記のホームページを参照

この遺伝子(CYP2B6)は、酵素の《シトクロムP-450》遺伝子《スーパーファミリー》のタンパク質を指令する。