一部の通常精油成分のエストロゲン様活性の評価

Assessment of estrogenic activity in some common essential oil constituents

一部の通常精油成分のエストロゲン様活性の評価

estrogenic activity エストロゲン様活性

Authors: Howes M.-J.R.1; Houghton P.J.1; Barlow D.J.1; Pocock V.J.2; Milligan S.R.2

Source: Journal of Pharmacy and Pharmacology, Volume 54, Number 11, 1 November 2002 , pp. 1521-1528(8)

Publisher: Pharmaceutical Press

Abstract:
Estrogenic responses have not only been associated with endocrine function, but also with cognitive function. Several studies have indicated that estrogen replacement therapy has favourable effects on cognition, and may have potential in the prevention and treatment of Alzheimer's disease.

抜粋

エストロゲン応答は内分泌機能と関係しているだけでなくて認知機能にも関係している。いくつかの研究は、エストロゲン補充療法が認知によい影響を及ぼして、アルツハイマー病の予防および治療に可能性があることを示した。

estrogen replacement therapy　エストロゲン補充療法
Estrogenic responses　エストロゲン応答

Thus, ligands for the estrogen receptor, that have a better efficacy and adverse-effect profile than drugs currently available, require investigation. This study was undertaken to investigate the potential estrogenic activity of a number of essential oil constituents.

このように、現在利用できる薬剤より優れた有効性および副作用の側面が有するエストロゲン受容体は調査を必要とする。本研究は、多くの精油成分のエストロゲン様活性の可能性を調査するために行われた。

estrogen receptor：エストロゲン受容体
adverse-effect profile　副作用の側面
ligand リガンド

Initially, estrogenic activity was determined by a sensitive and specific bioassay using recombinant yeast cells expressing the human estrogen receptor. At high concentrations, estrogenic activity was detected for citral (geranial and neral), geraniol, nerol and trans-anethole, while eugenol showed anti-estrogenic activity.

まず最初に、エストロゲン様活性はヒトエストロゲン受容体を発現する遺伝子組換え酵母細胞を用いて、高感度および特定のバイオアッセイによって測定された。高濃度で、エストロゲン様活性がシトラール（ゲラニオールおよびネラール）、ゲラニオール、ネロールおよびトランスーアネトールで検出されて、一方オイゲノールは抗エストロゲン
活性を示した。

recombinant yeast 遺伝子組換え酵母

Molecular graphics studies were undertaken to identify the possible mechanisms for the interaction of geranial, neral, geraniol, nerol and eugenol with the ligand-binding domain of the estrogen -receptor, using the computer program HyperChem.

分子グラフィックス研究は、コンピュータプログラムHyperChem（分子モデリングソフトウェア）を用いて、ゲラニアル、ネラール、ネロールとエストロゲンα-受容体のリガンド結合ドメインを持つオイゲノールとの相互作用のためのメカニズムの可能性を特定するために行われた。

Citral, geraniol, nerol and eugenol were also able to displace [3H]17 -estradiol from isolated - and -human estrogen receptors, but none of these compounds showed estrogenic or anti-estrogenic activity in the estrogen-responsive human cell line Ishikawa Var I at levels below their cytotoxic concentrations, and none showed activity in a yeast screen for androgenic and anti-androgenic activity.

また、シトラール、ゲラニオール、ネロールおよびオイゲノールは、単離したαおよびβヒトエストロゲン受容体から3Hで標識した17-エストラジオールを置換えすることが出来たがそれらの細胞障害以下のエストロゲン応答ヒト培養細胞Ishikawa Var Iでこれらの成分はエストロゲン様ないし抗エストロゲンの活性を示ささなかって、アンドロゲンおよび抗アンドロゲン活性ための酵母を用いたエストロゲン測定法でどれも活性を示さなかった

ligand-binding domain　リガンド結合ドメイン
cytotoxic concentrations　細胞障害濃度

The potential in-vivo estrogenic effects of citral and geraniol were examined in ovariectomized mice, but neither compound showed any ability to stimulate the characteristic estrogenic responses of uterine hypertrophy or acute increase in uterine vascular permeability.

生体内でシトラールおよびゲラニオールのエストロゲン様作用の可能性が卵巣摘出マウスで調べられたが、どの成分も子宮肥大特有のエストロゲン応答または子宮の血管透過性で急激な増加を刺激するどのような能力を示さなかった。

uterine hypertrophy　子宮肥大

These results show that very high concentrations of some commonly used essential oil constituents appear to have the potential to interact with estrogen receptors, although the biological significance of this is uncertain.

これらの結果は、これの生物学的有意性は不確かであるけれど、一部の通常使用される精油成分の極めて高濃度はエストロゲン受容体に相互作用するための可能性を有しているようであると示している。

精油成分のホルモン様作用は、精油成分がエストロゲン受容体の“リガンド結合ポケット”と呼ばれる部位に結合して初めて精油のホルモン様作用が発現するそうです。

詳しいことは下記に書かれています。

量子化学計算でみるエストロゲン受容体と化学物質の相互作用

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