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October 21, 2008

反対刺激剤の侵害刺激抑制作用

Antinociceptive effects of counterirritant

反対刺激剤の侵害刺激抑制作用

antinociceptive effects 侵害刺激抑制作用

PUBMEDより
1: Nippon Yakurigaku Zasshi. 1994 Dec;104(6):433-46.

Taniguchi Y, Deguchi Y, Saita M, Noda K.

Tosu Research Laboratories, Hisamitsu Pharmaceutical Co. Inc., Saga, Japan.

久光製薬

Counterirritants such as l-menthol, methyl salicylate, camphor, thymol and capsaicin are widely used in the treatment of mild pains and itches by topical application. However, little experimental research on counterirritants has been reported.

l-メントール、サリチル酸メチル、カンファー、チモールおよびカプサイシンなどの反対刺激剤は、局所塗布によって軽度疼痛およびかゆみの治療に幅広く使用されている。しかし、反対刺激剤についての治験研究はほとんど報告されていない。

In the present study, we investigated the antinociceptive effects and mechanisms of topically applied counterirritants, especially those of l-menthol. From the formalin test in mice, l-menthol (at a concentration of 1-30% in ethanol) showed a major effect in the early phase of pain response (0-5 min).

本研究で、局所塗布反対刺激剤、特にl-メントールの侵害刺激抑制作用およびメカニズムを研究した。マウスでホルマリン試験から、l-メントール(エタノールの1-30%の濃度で)は疼痛反応の即時相(0-5 分)で顕著な作用を示した。

In contrast, the antinociceptive effects of indomethacin (10 mg/kg, p.o.) were found only in the late phase of pain response (15-25 min). Furthermore, morphine (0.75-6 mg/kg, s.c.) dose-dependently inhibited both phases. l-Menthol-induced analgesia during the early phase was significantly blocked by naloxone and potentiated by bestatin.

対照的に、インドメタシン(10mg/kg、経口で。)の抗侵害受容性の作用は、疼痛反応(15-25分)の遅延相だけで見つかった。さらに、モルヒネ(0.75-6mg/kg(s.c.)。)は用量依存的に両方の相を阻害した。即時相の間のl-メントールによって誘発された痛覚脱失はナロキソンによってかなり遮断されて、ベスタチンによって増強した。
indomethacin :インドメタシン
analgesia:痛覚脱失

The antinociceptive effects of l-menthol were furthermore examined in dexamethasone-treated mice. l-Menthol also produced antinociceptive effects in the hot plate test of mice and hind paw pressure test of rats. l-Menthol showed mild surface and infiltrating anesthetic effects in guinea pigs. l-Menthol did not inhibit both carrageenin-induced paw edema of rats and the synthesis of prostaglandin E2 in vitro.

l-メントールの侵害刺激抑制作用はさらにデキサメタゾン前処置マウスで検査された。また、l-メントールは
マウスのホットプレイト試験およびラットの後足圧試験で侵害刺激抑制作用を産生させた。l-メントールはモルモットで軽度の表面および浸潤の麻酔作用を示した。l-メントールは生体外でラットのカラゲニン足浮腫およびプロスタグランジンE2合成の両方を阻害しなかった。

dexamethasone-treated mice デキサメタゾン前処置マウス
infiltrating anesthetic effects 浸潤の麻酔作用
carrageenin-induced paw edema カラゲニン足浮腫

Based on these findings, we proposed that l-menthol produces antinociceptive effects by activation of the endogenous opioid system and/or partially by local anesthetic actions without anti-inflammatory effects.

これらの研究結果に基づき、抗炎症作用なしで内因性オピオイド系の活性および、または局所麻酔作用によって侵害刺激抑制作用を産生することを提案する。

the endogenous opioid :内因性オピオイド
オピオイド受容体と特異的に結合し、モルヒネ様作用を発現する一群のペプチド総称。哺乳類の中枢および末梢組織中に、エンケファリン、エンドルフィン、ネオエンドルフィン、ダイノルフィンなど種々の内因性オピイドペプチドが発見されている。いずれも特定の神経細胞から分泌される神経ペプチドである。痛覚、体温、神経内分泌機能などの調節に関与すると考えられている。(最新医学大辞典第3版より)

PMID: 7851817 [PubMed - indexed for MEDLINE]

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考えたこと
l-メントールの鎮痛作用とウインターグリーンン精油の主成分サリチル酸メチルの鎮痛作用の違いがこれを読んでわかりました。サリチル酸メチルは生理活性物質プロスタグランジンE2に作用して炎症を阻害するので作用が違ってきます。精油でも鎮痛作用がると書いてあるがどのところに作用して鎮痛作用を発現するのかに関しての資料は少ないです。

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