β-カリオフィレンの抗がん剤増強作用

Potentiating effect of beta-caryophyllene on anticancer activity of alpha-humulene, isocaryophyllene and paclitaxel.

α-フムレン、イソカリオフィレンおよびパクリタキセルの抗癌作用へのβ-カリオフィレ増強効果

paclitaxel.：パクリタキセル：卵巣がん、非小細胞肺がん、乳がん、胃がん、子宮体がんの薬

PUBMEDより

J Pharm Pharmacol. 2007 Dec;59(12):1643-7.

Legault J, Pichette A.

Laboratoire LASEVE, Université du Québec à Chicoutimi, Chicoutimi, Québec, Canada. Jean_Legault@uqac.ca

beta-caryophyllene is a sesquiterpene widely distributed in essential oils of various plants. Several biological activities are attributed to beta-caryophyllene, such as anti-inflammatory, antibiotic, antioxidant, anticarcinogenic and local anaesthetic activities.

β-カリオフィレンはさまざまな植物精油中に幅広く分布しているセスキテルペンである。いくつかの生物活性は、抗炎症、抗生物質、抗酸化、抗腫瘍形成および局所麻酔作用などβ-カリオフィレンによるものである。

antibiotic 抗生物質

In this work, the potentiating effect of beta-caryophyllene on the anticancer activity of alpha-humulene, isocaryophyllene and paclitaxel against MCF-7, DLD-1 and L-929 human tumour cell lines was evaluated.
本研究において、MCF-7、DLD-1 およｂひL-929ヒトの腫瘍細胞系に対するα-フムレン、イソカリオフィレンやパクリタキセルの抗癌活性へのβ-カリオフィレン増強作用が評価された。

MCF-7：ヒト乳ガン由来MCF-7細胞
DLD-1：ヒト大腸癌細胞株DLD-1

A non-cytotoxic concentration of beta-caryophyllene significantly increased the anticancer activity of alpha-humulene and isocaryophyllene on MCF-7 cells: alpha-humulene or isocaryophyllene alone (32 microg mL(-1)) inhibited cell growth by about 50% and 69%, respectively, compared with 75% and 90% when combined with 10 microg mL(-1) beta-caryophyllene.

β-カリオフィレンの非細胞障害性濃度は、有意にMCF-7細胞へのα-フムレンおよびイソカリオフィレンの抗癌作用を増加させた：、α-フムレンまたはイソカリオフィレン（32microg mL（-1））単独は、10 microg mL(-1)のβ-カリオフィレンと組み合わせしたとき75% および90%と比べて、それぞれに約50% および69%まで細胞増殖を阻害した。
non-cytotoxic concentration 非細胞障害性濃度

Moreover, beta-caryophyllene potentiated the anticancer activity of paclitaxel on MCF-7, DLD-1 and L-929 cell lines. The highest potentiating effect was obtained in DLD-1 cells treated with paclitaxel combined with 10 microg mL(-1) beta-caryophyllene, which increased the paclitaxel activity about 10-fold.

さらに、β-カリオフィレンはMCF-7、DLD-1 およびL-929細胞株に対してパクリタキセルの抗癌作用を増強した。最大の増強作用は10 microg mL(-1) β-カリオフィレンと組み合わされたパクリタキセルで処理されたDLD-1細胞で得られて、そのことは約10倍パクリタキセル作用を増加させた。

The intracellular accumulation of paclitaxel-oregon green was evaluated in combination with concentrations of beta-caryophyllene ranging from 2.5 to 40 microg mL(-1). beta-Caryophyllene (10 microg mL(-1)) significantly increased the intracellular accumulation of paclitaxel-oregon green (about 64% over controls).

パクリタキセルのオレゴングリーンの細胞内蓄積は2.5 から40 microg mL(-1)の範囲のβ-カリオフィレン濃度での組み合わせで評価されて、β-カリオフィレン(10 microg mL(-1))はパクリタキセルのオレゴングリーン（対照を約60%超えて）の細胞内蓄積を有意に増加させた。

Moreover, beta-caryophyllene induced intracellular accumulation of calcein but not verapamil, an inhibitor of P-glycoprotein and multidrug resistance related protein transporters, suggesting that beta-caryophyllene promotes drug accumulation by a different mechanism of action.

さらに、β-カリオフィレンはカルセインの細胞内蓄積を誘発したがベラパミルはしなくて、P-糖タンパク質の阻害剤およびタンパク質輸送に関連する多剤耐性はβ-カリオフィレンが異なる作用機序によって薬物蓄積を促進することを示唆した。

calcein　カルセイン
verapamil　ベラパミル
P-glycoprotein　 P-糖タンパク質
multidrug resistance　多剤耐性
protein transporters　タンパク質輸送

These results suggest that beta-caryophyllene facilitates the passage of paclitaxel through the membrane and thus potentiates its anticancer activity.

これらの結果は、β-カリオフィレンが膜を通してパクリタキセルの移動を容易にしてその抗癌作用を増強する。
パクリタキセルの膜の移動を容易にして、このようにその抗癌性の活性を増強することを示唆する。

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