Pharmacological profile of essential oils derived from Lavandula angustifolia and Melissa officinalis with anti-agitation properties: focus on ligand-gated channels.
抗焦燥性興奮を有するラベンダーおよびメリッサ由来精油の薬理学的プロファイル:リガンド依存性チャンネルに焦点
agitation 焦燥性興奮
ligand-gated channels:リガンド依存性チャンネル
PUBMEDより
J Pharm Pharmacol. 2009 Feb;61(2):267.
Huang L, Abuhamdah S, Howes MJ, Dixon CL, Elliot MS, Ballard C, Holmes C, Burns A, Perry EK, Francis PT, Lees G, Chazot PL.
Department of Pharmacology & Toxicology, University of Otago, PO Box 913, Dunedin, New Zealand.
Both Melissa officinalis (Mo) and Lavandula angustifolia (La) essential oils have putative anti-agitation properties in humans, indicating common components with a depressant action in the central nervous system.
メリッサ(Mo)およびラベンダー(Mo)の両方はヒトで推定される抗焦燥性興奮作用を有していて、中枢神経系の抑制作用がある共通成分を示した。
putative 推定上の
depressant action 抑制作用
A dual radioligand binding and electrophysiological study, focusing on a range of ligand-gated ion channels, was performed with a chemically validated essential oil derived from La, which has shown clinical benefit in treating agitation.
リガンド依存性イオンチャンネルの範囲に焦点をあてた二重放射性リガンド結合検査および心臓電気生理学的検査は焦燥性興奮治療に臨床的有用性を示したラベンダー由来の化学的に確認された精油で行われた。
radioligand binding:放射性リガンド結合
electrophysiological study 心臓電気生理学的検査
La inhibited [35S] TBPS binding to the rat forebrain gamma aminobutyric acid (GABA)(A) receptor channel (apparent IC50 = 0.040 +/- 0.001 mg mL(-1)), but had no effect on N-methyl-D-aspartate (NMDA), alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) or nicotinic acetylcholine receptors.
ラベンダー精油はラット前脳γアミノ酪酸(GABA)(A)受容体チャネル(見かけ IC50値・50%抑制濃度= 0.040 +/-、0.001mgのmL(-1))に対して[35S] TBPS結合を阻害したがNMDA型グルタミン酸受容体、α-アミノ酸-3-ヒドロキシ-5-メチル-4-イソキサゾールプロピオン酸(AMPA)またはニコチン性アセチルコリン受容体に影響を及ぼさなかった。
gamma aminobutyric acid (GABA):γ-アミノ酪酸(抑制性の神経伝達物質)
TBPS:Thiamin-binding proteins・チアミン結合タンパク質
N-methyl-D-aspartate receptor :NMDA型グルタミン酸受容体 (興奮性アミノ酸のイオンチャネル型受容体)alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid:α-アミノ酸-3-ヒドロキシ-5-メチル-4-イソキサゾールプロピオン酸
nicotinic acetylcholine receptors ニコチン性アセチルコリン受容体
A 50:50 mixture of Mo and La essential oils inhibited [3H] flunitrazepam binding, whereas the individual oils had no significant effect. Electrophysiological analyses with rat cortical primary cultures demonstrated that La reversibly inhibited GABA-induced currents in a concentration-dependent manner (0.01-1 mg mL(-1)), whereas no inhibition of NMDA- or AMPA-induced currents was noted.
メリッサ(Mo)およびラベンダー(Mo)精油の50:50のブレンドは3H‐フルニトラゼパム結合を阻害したのに個々の精油には有意な作用がなかった。初代培養ラット皮質での心臓電気生理学的分析はラベンダー精油が濃度依存的方法(0.01-1mgのmL(-1))で可逆的にGABA誘発電流を阻害することを立証したのに対してNMDA-またはAMPA-誘発電流の阻害は示されなかった。
GABA-induced currents GABA誘発電流
[3H] flunitrazepam binding 3H‐フルニトラゼパム結合
La elicited a significant dose-dependent reduction in both inhibitory and excitatory transmission, with a net depressant effect on neurotransmission (in contrast to the classic GABA(A) antagonist picrotoxin which evoked profound epileptiform burst firing in these cells).
ラベンダー精油は抑制性および興奮性伝達の両方で用量依存的減少を誘発した。ラベンダー精油は神経伝達(これらの細胞で激しいてんかん様バースト発火引き起こした古典的なGABA(A)拮抗剤ピクロトキシンと対照的に)に及ぼす純抑制作用を持って抑制性および興奮性伝達の両方で用量依存的減少を誘発した。
epileptiform burst firing てんかん様バースト発火
These properties are similar to those recently reported for Mo. The anti-agitation effects in patients and the depressant effects of La we report in neural membranes in-vitro are unlikely to reflect a sedative interaction with any of the ionotropic receptors examined here.
これらの特性は最近報告されたメリッサ精油と同じである。患者の抗焦燥興奮作用および試験管内で神経細胞膜において報告しているラベンダー精油の抑制作用はここでいずれかのイオン共役型受容体との鎮静相互作用を
反映しているようではないです。
ionotropic receptors イオン共役型受容体
These data suggest that components common to the two oils are worthy of focus to identify the actives underlying the neuronal depressant and anti-agitation activities reported.
これらのデータは、2つの精油に共通な成分は報告されている根本的な神経抑制および抗焦燥興奮作用を引き起こす活性を特定するために焦点を与えることは価値があることを示唆している。
PMID: 18957173 [PubMed - indexed for MEDLINE]
三上先生精油の化学・薬理学講座京都2日間10月23日(土)―24日(日)
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