ゲラニオールとシトロネロールのヒトバニロイド受容体サブタイプ1(TRPV1)の活性
Activation of the human transient receptor potential vanilloid subtype 1 by essential oils.
精油によるヒトバニロイド受容体サブタイプ1(TRPV1)の活性
transient receptor potential vanilloid subtype 1：バニロイド受容体サブタイプ1(TRPV1)
PUBMEDより
Biol Pharm Bull. 2010;33(8):1434-7.
Ohkawara S, Tanaka-Kagawa T, Furukawa Y, Nishimura T, Jinno H.
Department of Pharmaceutical Science, Musashino University, Nishitokyo, Tokyo 202-8585, Japan.
武蔵野大学薬学部
Abstract
要旨
Transient receptor potential vanilloid subtype 1 (TRPV1) is a non-selective cation channel activated by capsaicin. TRPV1 is expressed not only on human sensory neurons but also on human epidermal and hair follicle keratinocytes.
バニロイド受容体サブタイプ1(TRPV1)はカプサイシンによって活性化する非選択的カチオンチャンネルである。
TRPV1は、ヒト感覚神経に発現するばかりでなくてヒト表皮および毛包ケラチノサイトにも発現する。
non-selective cation channel 非選択的カチオンチャンネル
sensory neurons 感覚神経
hair follicle keratinocytes 毛包ケラチノサイト
Therefore, TRPV1 could have the potential to be a therapeutic target for skin disorders. To search for novel TRPV1 agonists, we screened 31 essential oils by using human TRPV1-expressing HEK293 cells. TRPV1 was activated by 4 essential oils: rose, thyme geraniol, palmarosa, and tolu balsam.
従って、TRPV1には皮膚障害に対して治療標的になる可能性があるだろう。新規のTRPV1拮抗剤を探すために、ヒトTRPV1発現HEK293細胞（ヒト胎児由来腎細胞）を用いて31の精油を選抜した。TRPV1は、4つの精油（ローズ、タイムゲラニオール、パルマローザ、およびトルーバルサムによって活性化した。
HEK293. Human Embryonic Kidney 293. ヒト胎児由来腎細胞
The dose-response curves for TRPV1 activation by the essential oils revealed a rank order potency [the half-maximal effective concentration (EC(50))] of rose>palmarosa>thyme geraniol>tolu balsam, and rank order efficiency (% activity in response to 1 microM capsaicin) of tolu balsam>rose>palmarosa>thyme geraniol.
精油によるTRPV1活性化に対する用量反応曲線は効果の順番を明らかにした。半数効果濃度（50%効果濃度）はローズ>パルマローザ>タイムゲラニオール>トルーバルサム。効率順（1 microMカプサイシンに対しての活性％）はトルーバルサム>ローズ>パルマローザ>タイムゲラニオール。.
dose-response curves 用量反応曲線
50%効果濃度 （EC50）または半数効果濃度
Moreover, the dose-response curves for TRPV1 activation by citronellol (main constituent of rose oil) and geraniol (main constituent of thyme geraniol and palmarosa oils) were consistent with the potency and efficiency of each essential oil. In contrast, benzyl cinnamate and benzyl benzoate (main constituent of tolu balsam oil) and geranyl acetate (main constituent of thyme geraniol oil) did not show TRPV1 activity.
さらに、シトロネロール（ローズオイルの主構成分）およびゲラニオール（タイム・ゲラニオールとパルマローザの主成分）によるTRPV1活性化に対する用量反応曲線は各々の精油の作用強度および効率と整合していた。対照的に、けい皮酸ベンジルと安息香酸ベンジル（トルーバルサム精油の主成分）および酢酸ゲラニル（タイム・ゲラニオール精油の主成分）はTRPV1活性を示さなかった。
benzyl cinnamate けい皮酸ベンジル
benzyl benzoate安息香酸ベンジル
In this first-of-its-kind study, we successfully investigated the role of some essential oils in promoting human TRPV1 activation, and also identified two monoterpenes, citronellol and geraniol, as new human TRPV1 agonists.
このその種の最初の研究で、成功裏にヒトTRPV1活性の促進において一部の精油の役割を調査して、また、
新ヒトTRPV1作動薬として２つのモノテルペン炭化水素、シトロネロールとゲラニオールを特定した。
agonists 作動薬
PMID: 20686244 [PubMed - in process]
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