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November 25, 2016

d-リモネン・単環式モノテルペンの経皮吸収促進作用および皮膚刺激。

Percutaneous absorption enhancing effect and skin irritation of monocyclic monoterpenes.

単環式モノテルペンの経皮吸収促進作用および皮膚刺激。

percutaneous absorption 経皮吸収
monocyclic monoterpenes 単環式モノテルペン

PUBMEDより

Drug Des Deliv. 1990 Sep;6(3):229-38.

Okabe H1, Obata Y, Takayama K, Nagai T.

Author information

Department of Pharmaceutics, Hoshi University, Tokyo, Japan .

星薬科大学 薬剤学部教室

Abstract

要旨

The percutaneous absorption promoting effect and skin irritancy of cyclic monoterpenes were investigated in rats and with rabbits, respectively. Ketoprofen (KPF) was applied to rat skin in gel ointments containing various cyclic monoterpenes.

環状モノテルペンの経皮吸収促進作用および皮膚刺激はラットおよびウサギで、それぞれ、調べられた。ケトプロフェンKRAF(非ステロイド炎症剤)は様々な環状モノテルペン含有ゲル軟膏でラットの皮膚に塗布した。

cyclic monoterpenes 環状モノテルペン

Plasma concentrations of KPF markedly increased with the addition of the hydrocarbons of cyclic monoterpenes such as trans-p-menthane and d-limonene, whereas no significant enhancing effect was observed in the cases of other terpenes such as l-menthol, l-menthone and 1,8-cineole.

トランス-p-メンタンおよびd-リモネンなどの環式モノテルペンの炭化水素を添加すると、KPFの血漿濃度は著しく増加したが、l-メントール、l-メントンおよび1,8-シネオールなどの他のテルペンの場合には有意な増強作用は観察されなかった。

trans-p-menthane トランスp-メンタン

The lipophilicity of the enhancers seems the important factor in promoting penetration of KPF through the skin. The enhancing activity of d-limonene was found to be much higher than that of Azone.

促進剤の親油性は皮膚を通してケトプロフェンKRAFの浸透を促進する上で重要な因子と思われる。d-リモネンの促進活性はアズワンよりもはるかに高いことが判明した。

Azone.:アズワン(けい皮吸収促進剤)

Irritancy of the hydrocarbons of cyclic monoterpenes and Azone to the skin was evaluated using a Draize scoring method with rabbits.No change was observed on the skin surface when ethanol containing 2% of the hydrocarbons was applied to the dorsal skin, though a slight edema and erythema were observed in the case of Azone.

皮膚への環状モノテルペンおよびアズワンの皮膚刺激はドレイズ試験を用いて評価した。 2%の炭化水素を含むエタノールを背部皮膚に塗布した場合、皮膚表面に変化は見られなかったが、アズワンの場合にはわずかな浮腫および紅斑が観察された。

In particular, an obvious difference was observed in the erythema formation between Azone and the hydrocarbons of cyclic monoterpenes.

特に、アズワンと環状モノテルペン炭化水素とのに紅斑形成において明らかな差異が観察された。

Erythema 紅斑

用語
ドレイズ試験
https://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%89%E3%83%AC%E3%82%A4%E3%82%BA%E8%A9%A6%E9%A8%93

ドレイズ試験(Draize Test)もしくはドレイズ法は、1944年にFDAの毒性学者であったジョン・ドレイズ(John H. Draize)とジェイコブ・スピネス(Jacob M. Spines)により考案された急性毒性(刺激性)試験法である。当初は化粧品の試験として開発され、その手順には、意識のある状態で拘束したウサギの皮膚または眼に対し、試験物質を0.5mLまたは0.5gを適用して4時間の放置を行う過程を含む試験である[1]

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